FARMACOCINETICA LADME PDF

Las dosis de mantenimiento se necesitan poca frecuencia. Esta dosis puede repetirse a intervalos de minutos. La pastilla debe disolverse lentamente en la boca, sin masticar. La pastilla debe disolverse lentamente en la boca, no masticarla. Se modifica esta dosis como sea necesario para la respuesta deseada.

Author:Mijinn Kelrajas
Country:Sri Lanka
Language:English (Spanish)
Genre:Literature
Published (Last):15 January 2010
Pages:26
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ISBN:132-7-68970-228-8
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No posee propiedades estabilizantes de la membrana ni actividad intrнnseca simpatomimйtica agonista parcial. El mecanismo del efecto antihipertensivo no es bien conocido: entre los varios factores implicados destaca su capacidad para antagonizar la taquicardia inducida por las catecolaminas en los receptores cardнacos, reduciendo el gasto cardнaco; la inhibiciуn de la secreciуn de la renina y la inhibiciуn de los centros vasomotores.

El mecanismo del efecto antianginoso tampoco es bien conocido. Un factor importante puede ser la reducciуn del consumo de oxнgeno al bloquear el aumento de la frecuencia cardнaca inducida por las catecolaminas, la presiуn arterial sistуlica y la velocidad y fuerza de la contracciуn del miocardio. Las mбximas concentraciones plasmбticas se alcanzan entre las 2 a 4 horas.

La semi-vida plasmбtica es de unas 6 a 7 horas. El atenolol es distribuye extensamente a los tejidos extravasculares, pero sуlo una pequeсa fracciуn pasa al sistema nervioso central. Hipertensiуn: La dosis inicial de atenolol es de 50 mg al dнa pudiendo ser acompaсada de terapia antidiurйtica.

El efecto se produce entre 1 y 2 semanas despuйs de la administraciуn. Si no se consigue una respuesta уptima, la dosis debe incrementarse a mg en una toma ъnica al dнa.

Dosis por encima de mg al dнa no produce incremento del efecto antihipertensivo. Angina de pecho: La dosis inicial es de 50 mg al dнa. Si no se consigue una respuesta уptima en el plazo de una semana, la dosis debe incrementarse a mg en una dosis ъnica diaria. Algunos pacientes requieren una dosis de mg una vez al dнa para conseguir el efecto уptimo.

La eficacia antianginosa no se ve incrementada al aumentar esta dosis. El tratamiento se suspenderб de forma gradual advirtiendo al paciente de limitar su actividad fisica al mнnimo. Posteriormente, a las 12 horas de la dosis intravenosa, se administrarб 50 mg por vнa oral y al cabo de otras 12 horas, mg por vнa oral; esta serб la dosis diaria.

Posologнa en casos de insuficiencia renal: Debido a que atenolol se elimina fundamentalmente por excreciуn urinaria, la posologнa debe ajustarse en casos de insuficiencia renal. Los pacientes sometidos a hemodiбlisis recibirбn una dosis de 25 у 50 mg de atenolol despuйs de cada diбlisis.

Posologнa en pediatrнa: No existe experiencia de uso pediбtrico de atenolol y, por tanto, no debe ser utilizado en niсos. Posologнa en geriatrнa: La dosis requerida puede ser reducida, especialmente, en pacientes con funciуn renal alterada. El atenolol no debe emplearse en pacientes con insuficiencia cardнaca no tratada, pero puede utilizarse con cuidado cuando la insuficiencia haya sido controlada.

Si durante el tratamiento aparece insuficiencia cardнaca congestiva, puede suspenderse temporalmente el tratamiento hasta dominar la insuficiencia. En pacientes bajo tratamiento con digital o diurйticos, se administrarб atenolol de forma controlada, ya que puede retrasar la conducciуn aurнculo-ventricular. Al igual que ocurre con otros betabloqueantes, no debe suspenderse bruscamente el tratamiento en pacientes con enfermedad isquйmica cardнaca. En el caso de que se presente bradicardia excesiva atribuible al fбrmaco, deberб reducirse la dosis y, si fuese necesario, suspenderse.

En pacientes con enfermedades crуnicas obstructivas de las vнas respiratorias se administrarб con extremo cuidado, ya que puede dar lugar a un broncoespasmo. En pacientes asmбticos puede provocar un aumento en la resistencia de las vнas aйreas. Por lo general, este broncoespasmo puede anularse e incluso invertirse con brondodilatadores como salbutamol, isoprenalina o terbutalina. En pacientes diabйticos se tendrб presente que los beta-bloqueantes pueden enmascarar la taquicardia, uno de los primeros sнntomas de una reacciуn hipoglucйmica.

Por la misma razуn, podrнa enmascarar las primeras manifestaciones de hipertiroidismo. Anestesia: El efecto beta-bloqueante podrнa verse reducido por el efecto de dobutamina o de adrenalina. En la mayorнa de los pacientes no es recomendable retirar los fбrmacos beta-bloqueantes antes de la cirugнa.

En el caso de que se decidiera suspender el medicamento antes de una intervenciуn quirъrgica, la retirada tendrб que hacerse 48 horas antes de la misma.

Si por el contrario se continъa la medicaciуn, deberб tenerse especial precauciуn con anestйsicos como el clopropano, tricloroetileno o йter. En caso de aparecer predominio de acciуn vagal, puede corregirse con mg de atropina por vнa intravenosa. Cese del tratamiento con atenolol: En pacientes con enfermedad de arterias coronarias que hayan sido tratados con atenolol, no debe suspenderse bruscamente el tratamiento. Se han descrito casos de exacerbaciуn severa de angina de pecho, infartos de miocardio y arritmias ventriculares en pacientes a los que se ha suspendido bruscamente el tratamiento con betabloqueantes.

Estas dos ъltimas complicaciones pueden producirse con o sin previa exacerbaciуn de angina de pecho. En caso de que la angina de pecho empeorara o se desarrollara insuficiencia coronarнa aguda, se recomienda restaurar la terapia con atenolol rбpidamente, al menos de forma temporal. El atenolol atraviesa la barrera placentaria, habiйndose detectado en el cordуn umbilical, por lo que puede causar daсo fetal cuando se administra a mujeres embarazadas.

La administraciуn de atenolol durante el segundo trimestre de embarazo se ha asociado con el nacimiento de niсos con un tamaсo inferior al correspondiente a su edad gestacional. No se han llevado a cabo estudios sobre la utilizaciуn de atenolol durante el primer trimestre de embarazo, por lo que la posibilidad de daсo fetal no ha sido excluida. Si se utiliza atenolol durante el embarazo o si la paciente se queda embarazada mientras estб en tratamiento, debe valorarse el riesgo potencial para el feto.

El atenolol se excreta en leche materna. Por tanto, hay que tener precauciуn cuando se administra en mujeres en perнodo de lactancia. Puede producir una bradicardia selectiva en los lactantes, especialmente en prematuros y lactantes con funciуn renal alterada. La amiodarona prolonga el periodo refractario y disminuye el automatismo sinusal. Los efectos antihipertensivos del atenolol son aditivos con los de otros antihipertensivos, por lo que puede ser necesarios reajustes de las dosis cuando se instaura un tratamiento concomitante.

Los beta-bloqueantes ejercen una serie de efectos sobre el metabolismo de la glucosa. El efecto de los beta-bloqueantes puede ser reducido por la estimulaciуn cardнaca producida por la liotironina. Existen algunos datos, aunque limitados que sugieren que la bradicardia puede empeorar cuando se aсaden IMAOs a pacientes tratados con b-bloqueantes.

Aunque la bradicardia sinunal observad no fue muy severa, hasta que se tengan mбs datos, los clнnicos deberбn usar el acebutlol con precauciуn si se aсaden IMAOs Aunque los fбrmacos b-bloqueantes se utilizan para tratar o reducir los signos y sнntomas de la intoxicaciуn por cocaнna, asн como las manifestaciones cardiovasculares subsiguientes al abuso de esta droga, debe tenerse cuidado de que no se oponga una actividad a que pued ocasionar una profunda hipotensiуn, bradicardia o paro cardнaco.

Estudios in vitro han demostrado un efecto inotrуpico positivo del jenjibre Zingiber officinale. Es posible teуricamente, que el jenjibre pueda afectar la acciуn de los b-bloqueantes aunque no existen datos clнnicos. El majuelo, Crataegus laevigata puede reducir la resistencia vascular perifйrica. El majuelo se usa en combinaciуn con fбrmacos antihipertensivos para conseguir reducciones adicionales de la presiуn arterial. Por los tanto, los pacientes tratados con esta planta medicinal que reciban un fбrmaco capaz de reducir la presiуn arterial como el atenolol deberбn ser vigilados adecuadamente.

Se han reportado casos de agranulocitosis. Algunas de las reacciones de tipo alйrgico debidas a atenolol son fiebre, dolor de garganta, laringoespasmo. Raramente se han presentado trastornos del sueсo, semejantes a los observados con otros beta-bloqueantes. Depresiуn mental reversible, desorientaciуn, pйrdidas temporales de memoria, trombosis mesentйrica arterial, colitis isquйmica. Aunque raramente se han presentado con atenolol, si aparece dicha sintomatologнa y no puede atribuнrsele ninguna otra causa, se suspenderб el tratamiento como medida de precauciуn.

Los principales sнntomas de sobredosificaciуn son letargo, alteraciones en las vнas respiratorias, dificultad respiratoria, bradicardia y bloqueo sinusal. El tratamiento general incluye emesis, lavado gбstrico y administraciуn de carbуn activo.

El atenolol se elimina mediante hemodiбlisis. En caso de aparecer bradicardia excesiva, puede contrarrestarse con 1 a 2 mg de atropina por vнa intravenosa. En caso de bloqueo cardнaco, el tratamiento se harб con isoprenalina o marcapasos cardнaco transvenoso. En caso de fallo cardнaco, se digitalizarб al paciente y se le administrarб un diurйtico. El glucagуn ha demostrado ser de utilidad en estos casos. Si aparece hipotensiуn, se puede administrar un vasodepresor, como dopamina o noradrenalina.

Se monitorizarб la presiуn sanguнnea continuamente. En caso de hipoglucemia, se administrarб glucosa por vнa intravenosa.

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SISTEMA LADME FARMACOLOGIA

No posee propiedades estabilizantes de la membrana ni actividad intrнnseca simpatomimйtica agonista parcial. El mecanismo del efecto antihipertensivo no es bien conocido: entre los varios factores implicados destaca su capacidad para antagonizar la taquicardia inducida por las catecolaminas en los receptores cardнacos, reduciendo el gasto cardнaco; la inhibiciуn de la secreciуn de la renina y la inhibiciуn de los centros vasomotores. El mecanismo del efecto antianginoso tampoco es bien conocido. Un factor importante puede ser la reducciуn del consumo de oxнgeno al bloquear el aumento de la frecuencia cardнaca inducida por las catecolaminas, la presiуn arterial sistуlica y la velocidad y fuerza de la contracciуn del miocardio. Las mбximas concentraciones plasmбticas se alcanzan entre las 2 a 4 horas.

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Farmacocinética y farmacodinamia

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